THÔNG TIN LUẬN ÁN TIẾN SĨ ĐƯA LÊN MẠNG

Tên đề tài luận án: Nghiên cứu thành phần hóa học hướng tác dụng kháng viêm và gây độc một số dòng tế bào ung thư in vitro của loài Aspidistra triradiata N. Vislobokov ở Việt Nam

Chuyên ngành: Dược liệu - Dược học cổ truyền                            Mã số: 9720206

Họ và tên nghiên cứu sinh: Lê Thị Bích Hiền

Họ và tên người hướng dẫn: GS.TS. Nguyễn Thị Hoài, PGS.TS. Trần Thị Vân Anh

Tên cơ sở đào tạo: Đại học Y Dược Thành phố Hồ Chí Minh

                           TÓM TẮT NHỮNG KẾT LUẬN MỚI CỦA LUẬN ÁN                          

Đặt vấn đề: Các cao chiết và hợp chất phân lập từ chi Aspidistra thể hiện các hoạt tính như kháng virus, kháng khuẩn, kháng nấm, kháng viêm và gây độc tế bào. Kết quả sàng lọc cho thấy các cao chiết loài Aspidistra triradiata có hoạt tính gây độc tế bào và ức chế sự sản sinh NO tiềm năng. Do đó, luận án được thực hiện nhằm nghiên cứu thành phần hoá học của loài A. triradiata theo định hướng tác dụng kháng viêm và gây độc tế bào ung thư.

Đối tượng và phương pháp nghiên cứu: Đối tượng nghiên cứu là loài A. triradiata. Phân lập hợp chất tinh khiết bằng các phương pháp sắc ký cột và sắc ký lớp mỏng. Xác định cấu trúc hoá học bằng phổ IR, HR-ESI-MS, NMR. Đánh giá tác dụng gây độc tế bào bằng phương pháp SRB. Đánh giá hoạt tính kích hoạt apoptosis bằng phương pháp nhuộm Hoechst 33342, đánh giá hoạt tính cảm ứng caspase 3 bằng phương pháp đo quang. Đánh giá tác dụng kháng viêm thông qua khả năng ức chế sản sinh NO.

Kết quả: Luận án đã phân lập và xác định cấu trúc 15 hợp chất từ loài A. triradiata. 15 hợp chất đều lần đầu tiên phân lập từ chi Aspidistra, trong đó có 5 hợp chất mới: Aspidiata A - E. Các cao chiết và các hợp chất phân lập thể hiện hoạt tính gây độc tế bào với giá trị IC₅₀ lần lượt trong khoảng 0,93 - 68,82 µg/ml và 0,28 - 95,81 µM. Các hợp chất paris saponin VII, aspidiata C và (25R)-spirost-5-en-3β-yl α-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-α-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-β-D-glucopyranosid thể hiện hoạt tính kích hoạt apoptosis, hoạt tính cảm ứng caspase 3 (tăng 1,43 - 2,62 lần so với đối chứng âm) trên dòng tế bào LU-1. Cao n-hexan và các hợp chất phân lập có tác dụng ức chế sản sinh NO với giá trị IC₅₀ 22,38 µg/ml và 95,38 - 399,03 µM.

Kết luận: Luận án đã phân lập được 15 hợp chất từ loài A. triradiata theo định hướng tác dụng kháng viêm và gây độc tế bào ung thư, trong đó có 5 hợp chất mới, 15 hợp chất đều lần đầu tiên phân lập từ chi Aspidistra. Luận án đã báo cáo hoạt tính gây độc tế bào ung thư, hoạt tính kích hoạt apoptosis và cảm ứng caspase 3, hoạt tính ức chế sản sinh NO tiềm năng của các cao chiết và các hợp chất phân lập được.

Từ khóa: thành phần hoá học, độc tế bào, kháng viêm, Aspidistra triradiata.

ONLINE Ph.D. DISSERTATION INFORMATION

The Ph.D. Dissertation title: Study on the chemical composition of Aspidistra triradiata N. Vislobokov in Vietnam targeting in vitro anti-inflammatory and cytotoxic activities on various cancer cell lines

Specialty: Pharmacognosy - Traditional Pharmacy                        Code: 9720206

Ph.D. candidate: Le Thi Bich Hien

Supervisor 1: Prof. Nguyen Thi Hoai, PhD. Supervisor 2: Assoc. Prof. Tran Thi Van Anh, PhD.

Academic institute: University of Medicine and Pharmacy at Ho Chi Minh City 

SUMMARY OF NEW FINDINGS

Background: Extracts and isolated compounds from the genus Aspidistra exhibit various bioactivities, including antiviral, antibacterial, antifungal, anti-inflammatory, and cytotoxic effects. Screening results revealed that extracts of Aspidistra triradiata exhibit potential cytotoxic and NO production inhibitory activities. Therefore, this study was conducted to investigate the chemical composition of A. triradiata targeting anti-inflammatory and cytotoxic activities.

Objectives and Methods: The research object was the species A. triradiata. Pure compounds were isolated using column chromatography and thin-layer chromatography. Chemical structures were determined by IR, HR-ESI-MS, and NMR spectroscopy. Cytotoxic activity was assessed using the sulforhodamine B (SRB) assay. Apoptosis activation was evaluated by Hoechst 33342 staining method, and caspase 3 induction activity was measured by spectrophotometric method. Anti-inflammatory activity was evaluated based on the inhibition of NO production.

Results: The study successfully isolated and determined the structure of 15 compounds from A. triradiata. All 15 compounds were isolated for the first time from the genus Aspidistra, including five new compounds: Aspidiata A - E. The extracts and isolated compounds exhibited cytotoxic activities with IC₅₀ values ranging from 0.93 to 68.82 µg/ml and 0.28 to 95.81 µM, respectively. Compounds paris saponin VII, aspidiata C, and (25R)-spirost-5-en-3β-yl α-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-α-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-β-D-glucopyranosid exhibited apoptosis-activating activity, and caspase 3 induction activity (increased by 1.43 to 2.62 times compared to the negative control) on LU-1 cell line. The n-hexane extract and isolated compounds inhibited NO production with IC₅₀ values of 22.38 µg/ml and 95.38 - 399.03 µM, respectively.

Conclusion: The study successfully isolated 15 compounds from A. triradiata targeting anti-inflammatory and cytotoxic activities, including 5 new compounds, all 15 compounds were isolated for the first time from the genus Aspidistra. The study reported the potential cytotoxic activity, apoptosis-activating, caspase 3 induction activities, and NO production inhibitory activity of the extracts and isolated compounds.

Keywords: chemical composition, cytotoxic activity, anti-inflammatory, Aspidistra triradiata.

LUẬN ÁN

TÓM TẮT LUẬN ÁN